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頭孢拉定 | 38821-53-3

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中文名稱: 頭孢拉定
英文名稱: Cefradine
CAS No.: 38821-53-3 | 分子式: C16H19N3O4S | 分子量: 349.4
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價格行情:頭孢拉定價格
簡介

        頭孢拉定(Cefradine)本品為第一代半合成頭孢菌素,抗菌作用與頭孢氨芐相似。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。

名稱和標識符

Inchi : 1S/C16H19N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-3,6,10-11,15H,4-5,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10?,11?,15-/m1/s1

InChIKey : RDLPVSKMFDYCOR-UEKVPHQBSA-N

SMILES : O=C(C(N12)=C(C)CS[C@]2([H])[C@H](NC([C@H](N)C3=CCC=CC3)=O)C1=O)O

別名信息
中文別名:
頭孢拉定 (6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-環己二烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 頭孢環己烯 頭孢菌素Ⅵ 頭孢雷定 頭孢瑞丁 先鋒霉素Ⅵ (6R,7R)-7-((R)-2-氨基-2-(1,4-環己二烯基)乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸 7-羥基丙氯拉嗪 Cefradine; 頭孢拉定 蛋黃粉 富蘭克膠 瓊脂粉 他克莫司 頭孢拉定 EP標準品 頭孢拉定 標準品 頭孢拉定,分析標準品 頭孢拉定峰鑒別 EP標準品 頭孢拉啶 亞麻籽膠 2-氯環己酮 壓實粉 頭孢拉定?
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英文別名:
Cefradine CEPHRADINE COMPACTED CEPHRADINE MICRONISED POWDER Cephradine Anspor Velosef (6r-(6alpha,7))-((amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid (6R-(6alpha,7))-((Amino-1,4-cyclohexadien-1-ylacetyl)amino)-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 2-Chlorocyclohexanone Cefradin Cephradine Cefrag Cefril Cefro Dimacef eskacef Lisacef sefril SQ-11436 Cefradin
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物化性質
計算特性

精確分子量 : 349.11000

同位素質量 : 349.109627

同位素原子數量 : 0

氫鍵供體數量 : 3

氫鍵受體數量 : 6

重原子數量 : 24

可旋轉化學鍵數量 : 4

復雜度 : 697

共價鍵單元數量 : 1

確定原子立構中心數量 : 3

不確定原子立構中心數量 : 0

確定化學鍵立構中心數量 : 0

不確定化學鍵立構中心數量 : 0

拓撲極表面積 : 138

同位素原子計數 : 0

疏水參數計算參考值(XlogP) : 0.4

疏水參數計算參考值(XLogP3-AA) : 0.4

拓撲分子極性表面積 : 138

實驗特性

顏色與性狀 : 白色結晶性粉末

密度 : 1.2794 (rough estimate)

熔點 : 140-142 C

沸點 : 693.1±55.0°C at 760 mmHg

閃點 : >110°(230°F)

折射率 : 1.6320 (estimate)

溶解度 : 1 M NH4OH: soluble50mg/mL

水溶性 : Soluble in water

PSA : 138.03000

LogP : 1.37770

溶解性 : 在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶

酸度系數(pKa) : 2.63, 7.27(at 25℃)

安全信息 糾錯

符號: GHS07  GHS08 

信號詞 : Danger

危害聲明: H315,H317,H319,H334,H335

警示性聲明: P261,P280,P305+P351+P338,P342+P311

危險品運輸編號 : NONH for all modes of transport

WGK Germany: 2

危險類別碼: R36/37/38;R42/43

安全說明: S26-S36

RTECS號 : XI0336000

危險品標志: Xn Xn

儲存條件 : Powder -20°C 3 years ? 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months ? -20°C 1 month

風險術語 : R36/37/38; R42/43

國際標準相關數據

EINECS : 254-137-8

海關數據

29419054

中國海關編碼:

2941905400

生產方法和用途

生產方法 :

頭孢拉定的合成方法主要包括酶法和化學合成法,雖然酶法合成工藝簡單,只需一步酰化即可完成,但收率低,不適于進行工業化生產,因此工業生產通常采用后者。國外有較多合成頭孢拉定的報道,通常以7-ADCA為原料,將其C4-位羧基保護后,與環己二烯甘氨酸經保護后的中間體縮合,再經水解得到頭孢拉定。(保護C4-位羧基的方法一般有兩種,一是用有機堿(四甲基胍(TMG)等)與7-ADCA 開成可溶鹽;二是利用硅烷類試劑(如雙(三甲基)硅脲(BSU)、六甲基二硅胺(HMDS)、三甲基氯硅烷(TMCS)等)與7-ADCA 反應,形成硅酯化的7-ADCA。)

用途 :

一,抗菌活性與頭孢氨芐相仿。臨床主要用于頭孢拉定敏感細菌所致呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。

二,也常用于預防外科術后感染。精氨酸鹽型注射劑,用于心、腎功能不全者,此劑型不易導致鈉潴留

主要應用 : 半合成廣譜頭孢菌素,抗菌譜、用途均與頭孢氨芐相似。注射用制劑是本品與硫酸鈉混合的無菌粉針。抗菌譜、用途均與頭孢氨芐相似,抗菌活性與后者相似或略低。對革蘭氏陰性桿菌作用不如第二、三代頭孢菌素。空腹口服1g,1h后血藥濃度為24mg/L肌肉注射吸收較差,其峰濃度為口服的1/2。血清半衰期為1.5h,血漿蛋白結合率約6%,大部分隨尿排泄,少量;自膽汁排出。用藥后少數患者有胃腸道反應、可逆性骨髓抑制、轉氨酶升高、皮疹、蕁麻疹等。對青霉素、頭孢菌素過敏者禁用。孕婦慎用

化合物詳情(舊版)

頭孢拉定性狀

該品為白色或類白色結晶性粉末;微臭。該品在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。比旋度取該品,精密稱定,加醋酸鹽緩沖液(取醋酸鈉1.36g,加水約50ml溶解,用冰醋酸調節PH值至4.6,加水稀釋至100ml)溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。依法測定,比旋度為 80度至 90度。

頭孢拉定藥理毒理

該品為第一代頭孢菌素,對不產青霉素酶和產青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。

厭氧革蘭陽性菌對該品多敏感,脆弱擬桿菌對該品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對該品耐藥。該品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。該品對淋球菌有一定作用,對產酶淋球菌也具活性;對流感嗜血桿菌的活性較差。

頭孢拉定肺炎治療方案

小兒支原體肺炎的治療與一般肺炎的治療原則基本相同,采取綜合治療措施。包括一般治療、對癥治療、抗生素的應用、腎上腺皮質激素,以及肺外并發癥的治療等5個方面。目前抗生素的治療尚屬主要治療方法,青霉素類,頭孢類抗生素的普遍應用,大大緩解了患者的痛苦,縮短了治療周期,抗生素對各種由細菌引起疾病均有較好的療法,針對有肺炎桿菌引起的肺炎,呼吸道感染,青霉素類如:青霉素V鉀,青霉素G。頭孢類抗生素,如頭孢氨芐、頭孢拉丁。此類藥物作為有細菌引起的呼吸系統疾病有較好的治療效果。

一般治療

呼吸道隔離由于支原體感染可造成小流行,且患兒病后排支原體的時間較長,可達1~2個月之外。嬰兒時期僅表現為上呼吸道感染癥狀,在重復感染后才發生肺炎。同時在感染支原體期間容易再感染其它病毒,導致病情加重遷延不愈。因此,對患兒或有密切接觸史的小兒,應盡可能做到呼吸道隔離,以防止再感染和交叉感染。

護理保持室內空氣新鮮,供給易消化、營養豐富的食物及足夠的液體。保持口腔衛生及呼吸道通暢,經常給患兒翻身、拍背、變換體位,促進分泌物排出、必要時可適當吸痰,清除粘稠分泌物。

對癥處理

由于咳嗽是支原體肺炎最突出的臨床表現,頻繁而劇烈的咳嗽將影響患兒的睡眠和休息,可適當給予鎮靜劑如水合氯醛或苯巴比妥,酌情給予小劑量待因鎮咳,但次數不宜過多 平喘對喘憋嚴重者,可選用支氣管擴張劑,如氨茶堿口服,4~6mg/(kg﹒次),每6h1次﹔亦可用舒喘靈吸入等。

抗生素的應用支原體無效。因此,治療支原體感染,應選用能抑制蛋白質合成的抗生素,包括大環內脂尖、四環素類、氯霉素類等。此外,尚有林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、氟氧頭孢鈉、頭孢拉定及磺胺類如SMZxo等可供選用大環內脂類抗生素以上各種中常選用大環內脂類抗生素如紅霉素、螺旋霉素、麥迪霉素、白霉素等。其中又以紅霉素為首選,該藥使用廣泛,療效肯定。對消除支原體肺炎的癥狀和體征明顯,但消除支原體效果不理想,不能消除肺炎支原體的寄居。常用課桌一為50mg/(kg﹒d),輕者分次口服治療即可,重癥可考慮靜脈給藥,療程一般主張不少于2~3周,停藥過早易于復發。常用口服劑有無味紅霉素及紅霉素腸溶片,口服紅霉素自腸道吸收,空腹服用紅霉素250mg,高峰血濃度于給藥后2~3h達到0.3~0.7μg/ml﹔劑量加倍,高峰血濃度為0.3~1.9μg/ml。靜脈注射紅霉素乳糖酸鹽300mg,4min的血濃度平均為40.9μg/ml,2h后為2.6μg/ml,6h后為0.32μg/ml。如每12h連續靜脈滴注紅霉素乳糖酸鹽1g,則8h后的血藥濃度可維持4~6μg/ml。而痰中平均嘗試為2.6(0.9~8.4)μg/ml。紅霉素主要經膽汁排泄,部分可從腸道內重新吸收。相當量的紅霉素在肝內代謝滅活。

口服給藥量的2.5%和注射給藥的15%以活性物質自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能將紅霉素自體內清除。在使用紅霉素制劑時應注意其毒副作用。各種口服制劑皆可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀﹔靜脈滴注時可發生血栓性靜脈炎﹔偶有過敏反應發生,表現為藥物熱、麻疹等。值得注意的是紅性黃疸,往往在給藥14~21d產生上腹疼痛、惡心嘔吐,相繼出現發熱、黃疸、白細胞及嗜酸性粒細胞增多,血清膽紅質和轉氨增高,停藥后2~3d可恢復正常,但再給藥又可重新出現上述癥狀。另外,大劑量紅霉素的應用偶可引起耳鳴和暫時性聽覺障礙,一般發生于靜脈給藥或有腎功能減退和(或)肝臟損害者。嬰幼兒口服無味霉素后可出現增生性幽門狹窄,口服紅霉素后也有出現假膜性腸炎者。應用紅霉素期間尿中兒茶酚胺、17-羥類固醇和血清轉氨有增高現象,血清葉酸和尿雌二醇有降低情況。若與茶堿類藥物同用時,有增加茶堿和血液中濃度的作用。所以,在合用茶堿類藥物時,應減量使用或避免合用。

鑒于紅霉素對胃腸道刺激大,并可引起血膽紅素及轉氨升高,以及有耐藥株產生的報道。人們開始選用大環內酯類的新產口,如羅紅霉素(roxithromycin)及甲紅霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、氟氧頭孢鈉、頭孢拉定等,口服易耐受、穿透組織能力強,能滲入細胞內,半衰期長,MIC為0.002~0.03mg/L。近年來,在日本采用白霉素(leucomycin)治療本病效果較好,該藥無明顯毒副作用,比較安全,口服量為20~40mg/(kg﹒d),分4次服用﹔靜滴量為10~20mg/(kg﹒d)。

四環素類抗生素支原體感染雖有肯定療效,但其毒副作用較多,尤其是四環素對骨骼和牙生長的影響,即使是短期用藥,四環素的色素也能與新形成的骨和牙中的鈣相結合,使乳牙黃染。故不宜在7歲以前兒童時期應用。

氯霉素和碘胺類因為治療支原體感染的療程較長,而氯霉素類、磺胺類抗菌藥物毒副作用較多,不宜長時間用藥,故臨床上較少用于治療支原體感染。

氟酮類近年來有用氟酮類(fluroqumolone)藥物治療支原體感染的報道。氟酮類屬于合成抗菌藥,通過抑制DNA旋轉,阻斷DNA復制發揮抗菌作用。環丙氟酸(ciproflaxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、頭孢氨芐、頭孢拉定等藥物在肺及支氣管分泌物中濃度高,能穿透細胞壁,半衰期長達6.7~7.4h。抗菌譜廣,對支原體有很好的治療作用。前者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,也可分次靜滴﹔后者10~15mg/(kg﹒d),分2~3次口服,療程2~3周。

頭孢拉定制劑與貯法

頭孢拉定片
【制劑】膠囊劑;每膠囊0.25g;0.5g。干混懸劑:0.125g;0.25g。
注射用頭孢拉定(添加碳酸鈉):每瓶0.5g;1g。
注射用頭孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。
【貯法】干燥、陰涼處,避免受熱。

頭孢拉定針劑制品

頭孢拉定藥理作用

該品為廣譜、高效、低毒抗生素,對革蘭氏陽性及陰性菌均有殺菌作用。該品不受青毒素酶的影響,對大多數產生青霉素酶的金黃色葡萄球菌和大腸桿菌亦有顯著活性。性狀:該品為頭孢拉定和精氨酸混和的白色或類白色粉末、易溶于水。

頭孢拉定動力學

適應癥適用于葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌和其他吲哚陰性變形桿菌,嗜血流感桿菌、痢疾桿菌、沙門氏菌屬和奈瑟氏菌引起各種感染炎癥,包括:尿路感染:膀胱炎、腎盂腎炎。呼吸道感染:咽候炎、中耳炎、扁桃體炎、支氣管炎、大葉性肺炎、支氣管肺炎。胃腸道感染:痢疾、腸炎、腹膜炎。皮膚、軟組織、骨和關節的感染性疾病、對敗血癥和心內膜炎亦有效。

用法用量

該品可供靜脈注射、肌肉注射、靜脈滴注、腹腔注射用。病情嚴重者開始治療時以靜脈注射為宜。臨用前,加稀釋液2ml溶解,供肌肉注射,靜脈注射用。室溫條件下,溶液應該在2小時以內使用。5℃貯存藥液,可保存12小時。靜脈滴注可將藥液加入5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉、林格氏等注射液中使用。腹膜炎患者可用腹腔注射。

常用量:成人一日2-4g,分4次注射,嚴重感染患者可增至一日8g。兒童按每公斤體重一日50-100mg計算,分4次注射,嚴重病例可增至每公斤體重一日200-300mg。患者癥狀消失或細菌已殺滅后還需持續治療48-72小時,對溶血性鏈球菌所引起的感染,為了防止并發風濕性疾病或腎小球腎炎至少需要治療10天,長期感染性疾病可能需要治療數周。

頭孢拉定不良反應

該品的副反應與其他頭孢菌素相似,偶可見胃腸道功能紊亂、舌炎、胃灼熱、惡心、嘔吐、腹瀉、蕁麻疹、關節痛和輕微嗜酸性粒細胞增多,個別病人出現乳酸脫氫酶,血清轉氯酶暫性升高。

頭孢拉定禁忌

注意事項1.頭孢菌素和青霉素有部分交叉地敏,對青霉素過敏的患者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。2.腎功能不全患者應酌情減量。3.該品使用時可能出現尿糖試驗假陽性。

制劑規格

(1)0.5g(按C16H19N3O4S計算)(2)1.0g(按C16H19N3O4S計算)

頭孢拉定膠囊制品

藥理作用

該品結構與頭孢氨芐關系密切,抗菌譜及抗菌作用與頭孢氨芐相似,對β內酰胺酶較穩定,對耐藥性金葡菌及其他多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用。對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用。

動力學

該品耐酸,口服吸收好,血藥峰濃度約lh到達,血藥濃度較高,食物雖可延緩吸收但不影響吸收總量。該品亦肌內或靜脈注射,肌內注射時血藥峰濃度1~2h到達,峰值亦較口服時低,但吸收總量相等。研究中發現注入臀大肌后,女子的吸收比男子的慢且血藥峰濃度低。蛋白結合率低約10%~20%,該品雖可分布于大部分組織中,但腦脊液中濃度難以達治療水平。該品主要由腎小管分泌,以原形徘出。尿中濃度較高。該品可透過胎盤。該品半衰期約50min,腎功能不全時延長,給藥劑量亦相應調整。該品的腎毒性較輕微。

適應癥

臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、腸炎、痢疾等,該品對綠膿桿菌無效,亦不用于腦膜炎的治療。注射劑也用于敗血癥和骨感染。

用法用量

成人1日口服1~2g,分3~4次服用。小兒每日25~50mg/kg,分3~4次服用。肌注、靜注或滴注,成人1日2~4g,分4次注射;小兒1日量為50~10Omg/kg,分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案:肌肝清除率>20ml/分者,每6小時服500mg;15~20ml/分者,每6小時服25Omg;<15ml/分者,每12小時服250mg。

不良反應

(1)不良反應主要有胃腸道功能紊亂,如惡心、嘔吐、腹瀉以及皮疹等,該品與青霉素有部分交叉過敏反應,該品對腎毒性輕微,對腎臟功能幾乎無影響。
(2)食物不影響吸收總量,但宜空腹服用,以達預期療效。
(3)注射劑有含精氨酸和碳酸鈉者,含精氨酸者對于心、腎功能不全者不易引起鈉潴留,應用中適當選用。

頭孢拉定注意事項

(1)對青霉素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。
(2)注射劑刺激性較低,適宜于肌注應用。
(3)可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。藥品存放在干燥、陰涼處,避免受熱。

頭孢拉定制劑

膠囊劑:每膠囊0.25g;0.5g。干混懸劑:0.125g;0.25g。注射用頭孢拉定(添加碳酸鈉):每瓶0.5g;1g。注射用頭孢拉定A(添加精氨酸):每瓶0.5g;1g。

10顆粒制劑

頭孢拉定動力學

該品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。該品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%。口服0.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量該品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。該品在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少該品經腎排泄。

頭孢拉定適應癥

適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

頭孢拉定用法用量

口服成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時1次,感染較嚴重者一次可增至1g,但一日總量不超過4g。兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時1次。

不良反應

該品不良反應較輕,發生率也較低,約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%~3%,假膜性腸炎、嗜酸性粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道炎及過敏反應等見于個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高,血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。

禁忌

對該品及其他頭孢菌素類禁用。

注意事項

1.在應用該品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用該品,其他患者慎用,應用該品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%~10%,需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應,立即停用藥物。如發生過敏性休克,須立即就地搶救,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等。

2.該品主要經腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3.應用該品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。因該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,孕婦用藥需有確切適應癥。該品也少量可進入乳汁,雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告,但仍須權衡利弊后應用。老年患者常伴有腎功能減退,應適當減少劑量或延長給藥間期。

過量處理

應及時停藥并予對癥、支持治療,可通過血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。

相互作用

1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3.與強利尿藥合用,可增加腎毒性。
4.與美西林聯合應用,對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
5.丙磺舒可延遲該品腎排泄。

頭孢拉定制劑
(1)0.125g
(2)0.25g

頭孢拉定不良反應

警告:關于血尿

品監督管理局將繼續關注上述品種的安全性問題,及時反饋相關信息,保障公眾用藥安全發揮應有的作用。

12顆粒制劑

阿昔洛韋和頭孢拉定的不良反應

該品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時到達,血消除半衰期(t1/2β)為1小時。該品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。該品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環,少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%~10%。口服0.5g后6小時累積排出給藥量的90%以上。少量該品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。該品在體內很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少該品經腎排泄。 

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